非磺酰脲类胰岛素有什么(促进胰岛素分泌的非磺脲类药物有哪些)

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促进胰岛素分泌的药物:有哪些?哪一个降糖效果更好?

糖尿病是体内的胰岛素相对或绝对不足引起的体内葡萄糖代谢障碍,导致血糖升高的疾病;而胰岛素是由体内的胰岛β细胞分泌的;如果我们能够刺激胰岛素β细胞分泌更多的胰岛素,就可以控制血糖治疗糖尿病;于是科学家们顺着这个思路开发了很多药物来促进胰岛素的分泌,这些药物统称为:胰岛素促泌剂;

一、传统的促进胰岛素分泌的药物
(一)、磺脲类促胰岛素分泌药
是最经典的胰岛素促泌剂,也是目前临床最为常用的口服降糖药之一;磺脲类降糖药的作用机制是刺激胰岛β-细胞分泌和释放更多的胰岛素而产生降血糖作用;大量临床研究证实:临床常用的磺脲类药物,如果运用得当,其降糖疗效强大,而且安全性良好、副作用可控。
临床常用的磺脲类降糖药有:

1、格列本脲(优降糖):格列本脲及其代谢产物都有强烈、持久的降糖作用,作用时间超过24小时以上,因此低血糖的发生率最高,稍有不慎就会发生低血糖,尤其是老年及体弱的糖尿病患者;因此现用得比较少,多见于消渴丸、二甲双胍格列本脲片等复方制剂中;
特别提醒的是:有一些不法保健品或中成药里面有可能掺有格列本脲,来增加所谓的调理血糖的效果,糖尿病朋友一定要小心警惕这类非法保健品;
2、格列喹酮(糖适平):短效降糖药短,主要经肝脏代谢,只有5%经肾脏排出,是磺脲类降糖药中唯一不以肾脏为主要排泄途径的药物,比较适合糖尿病肾病或糖尿病合并轻中度肾功能不全的患者使用用,不会因药物及其代谢产物在体内蓄积而产生危害

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3、格列吡嗪:也是短效药物,适合餐后血糖较高的患者;格列吡嗪缓释片属于中效制剂
4、格列齐特:属于短效制剂,格列齐特缓释片属于中长效制剂;
5、格列美脲:长效降糖药,每天一次;格列美脲在促进胰岛素分泌的同时,也促进外周组织对葡萄糖的利用。

除格列喹酮外,其他磺脲类降糖药主要是通过肾脏排泄,在肾功能受损的情况下,药物自身及其代谢产物的代谢速度变慢,容易引起低血糖和肾功能的进一步损害,因此必须避免使用或减量使用,并密切监测血糖和肾功能。

长效和短效的磺脲类药物各有优缺点:长效的,降糖作用强大、降糖作用持续时间长久,对空腹血糖升高及空腹和餐后血糖都高的患者更适合,但是更容易发生低血糖;短效的,作用时间短,餐前即刻服用,餐后30分钟~60分钟血药浓度最大,正好与餐后血糖的最高峰重叠,发挥最大的降糖效果,特别适合餐后血糖升高及容易并发低血糖的患者;但是,并不是说短效的磺脲类降糖药就不会发生低血糖,如果使用不当,剂量过大或吃药后没有及时进食或吃的东西过少也是有可能导致低血糖发生的;

(二)、格列奈类促胰岛素分泌药

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格列奈类作用与磺脲类药物的作用机制相似,都是作用于胰岛B细胞膜上的受体,刺激胰岛素的分泌,只是它们作用的受体不同,也因此有着不同的临床特点。格列奈类降糖药具有吸收快、起作用快、作用时间短、降低餐后血糖效果好,不良反应少、安全性高等特点;特别适合餐后血糖升高、肾功能不全以及老年患者的2型糖尿病
1、格列奈类药物起效快,作用时间短
因此也被称为餐时血糖调节剂, 从而能够较好地降低餐后血糖,又能减少低血糖的发生;另外 格列奈类药物发挥作用有一定的血糖依赖性,即:当血糖升高时,分泌胰岛素的作用增强, 当血糖浓度降低时,分泌胰岛素的作用减弱,因此,对餐后血糖升高,具有更强的降糖作用,而且发生低血糖的情况更少。
2、格列奈类能够2改善胰岛素抵抗,对胰岛β细胞有一定的保护作用
2、格列奈类可以调节脂质代谢障碍,抗动脉粥撵硬化
4、格列奈类具有抗氧化应激和抗炎作用

5、必须于临餐前5~15分钟以内口服
因为这类药物空腹口服后能迅速吸收并快速发挥药效,如果餐前30分钟服用,则餐前15分钟时血中的胰岛素即明显上升,有可能诱发餐前低血糖;如果餐后服用,由于不能快速吸收,所以会降低效果;因此必须于临餐前5~15分钟以内口服,既可以有效控制餐后血糖升高,避免发生餐前低血糖,又可避免餐后服用影响降糖效果;

常用的格列奈类药物有:
1、瑞格列奈

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口服后快速吸收,半小时内起效,达峰时间为0.75 小时,半衰期约1小时,大部分经肝脏代谢,只有不到8%的部分经由肾脏排泄,长期使用不会出现蓄积作用,发生低血糖风险小,也可适用于糖尿病合并慢性肾功能不全的患者。瑞格列奈可用于慢性肾病I~5期的患者,无需调整剂量;
2、那格列奈:
那格列奈比瑞格列奈,起效时间更快,但作用消失也更快。主要通过肝脏细胞代谢,代谢产物不再有降糖作用,且主要由肾脏清除,大部分由尿液排出; 对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整,对严重肝病患者应慎用那格列奈;对对轻度至中度肾损害患者无需调整剂量,在慢性肾病3b~4期减量使用,5期禁用。
3、米格列奈:
起效时间比瑞格列奈和那格列奈都快,促进胰岛素分泌的作用更迅速,维持时间更短。米格列奈对胰岛β细胞目标通道选择性更高,不会影响心肌功能(因为在心肌细胞上也有相似通道),可能更适用于糖尿病合并冠心病患者。

二、促进胰岛素分泌的新型降糖药:
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂;
人体进食以后,血糖升高,会刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1);
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)具有多种生理作用:
1、以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素;
2、抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素;
3、抑制β细胞凋亡,促进β细胞增殖和新生
4、延缓胃排空,减少饥饿感;
5、降低食欲,减少食物的摄入量;
6、增强外周组织的葡萄糖利用和减少肝糖输出,有利改善胰岛素抵抗;
7、抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂,从而具有心脏保护作用;

由此可知:胰高血糖素样肽1具有重要的调节血糖的作用,但是其在体内很快被一种叫做“二肽基肽酶4(DPP-4)”的酶降解,不能持续发挥调节血糖的作用。而且2型糖尿病患者 GLP-l 的分泌减少约 20% ~25%,并且对 GLP-l 的敏感性降低;
因此增加胰高血糖素肽1的作用或抑制二肽基肽酶4(DPP-4)的作用,这样的药物都可以实现很好的调节血糖的作用;
1、胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物
这种药,也称为胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,具有与胰高血糖素样肽1一样的生理效应,而且能够抵抗二肽基肽酶4(DPP-4)的降解,但是必须通过经皮下注射给药;常用的有艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等等,是继胰岛素之后第二种注射用降糖药;
2、二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂:
这种药物能够抑制体内的二肽基肽酶4(DPP-4),避免进餐后肠道细胞分泌的生理性胰高血糖素样肽1(GLP-1) 被降解,从而发挥调节血糖的作用;目前临床常用的二肽基肽酶4抑制剂有:西格列汀、维格列汀和沙格列汀等;DPP-4 抑制剂能够显著降低 HbAlc、空腹和餐后血糖

DPP-4 抑制剂的特点:

促进胰岛素分泌的药物:有哪些?哪一个降糖效果更好?

1、不会出现低血糖
DPP-4 抑制 剂是葡萄糖依赖性降糖药,单独使用不会出现低血糖;
2、DPP-4 抑制剂不增加体重
DPP-4 抑制剂总体上不增加体重或轻度减轻体重 ,而磺脲类和噻唑烷二酮类降糖药会使体重增加;血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂则可显著降低体重;
3、DPP-4 抑制剂安全性高、耐受性好:
磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂,GLP-1受体激动剂,他们本质上都是过刺激自身的胰岛β细胞增加胰岛素的分泌来降低血糖;其中DPP-4抑制剂(西格列汀、维格列汀、沙格列汀)和GLP-1受体激动剂除了促进胰岛素分泌外,还可以通过抑制胰高血糖的分泌、抑制食欲、延缓胃排空等方式辅助降糖、减轻体重、保护心脏;每一种药物都有着各自的优缺点,请在医师指导下使用;
如果体内的胰岛β细胞完全衰竭,则这些药物就不能很好地发挥降糖作用,因此这些药物只适用于胰岛功能相对较好的 2 型糖尿病患者

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